
12月21日—22日,第四届现代农业发展论坛在湖北宜昌召开。贵州大学金智超教授在论坛上指出, 2018~2024年间,国际标准化组织(ISO)公布的67个农药新品种分子中,手性分子达26个,占比40%,且这一占比呈逐年上升趋势。反观我国,目前登记使用的手性农药约270种,其中绝大多数仍以消旋体形式进行生产、销售与应用。
手性农药创新研究已成为国际绿色农药领域竞争的“必争高地”。其核心目标明确:通过采用单一高活性、低风险的对映体,替代传统的外消旋体混合物,在确保农药药效的基础上,显著降低农药使用量,减少环境风险。
国际学界在该领域已涌现多项突破性成果:2025年,牛津大学Darren J. Dixon团队研发出手性膦亚胺催化环丙烯酯去共轭化方法,成功实现手性拟除虫菊酯的不对称合成,相关研究成果发表于国际顶级期刊《Nature》;2020年,剑桥大学Matthew J. Gaunt团队开发出钯催化烷基胺直接碳氢活化技术,达成(S)-苯锈啶的手性合成,研究论文刊发于国际顶级期刊《Nature Chemistry》。
尽管国际研究进展显著,手性农药发展仍需攻克三大挑战:其一,成本限制导致创新驱动力不足。当前外消旋体农药品种市场表现稳健,而手性制造会产生额外成本,致使手性农药产品市场竞争力偏弱;同时,行业内对化合物手性影响的认知尚不充分,相关标准中未针对农药手性问题提出明确要求,导致手性农药研究多被视为“锦上添花”,缺乏核心驱动力。其二,原料供给受限。目前天然源手性原料合成方法仍占据主导地位,可依赖的原料类型集中于氨基酸及其衍生物、乳酸及其衍生物,以及糖、萜类、生物碱等,原料体系相对单一。其三,核心技术存在短板。手性催化技术需针对性创新研发,现有技术普遍存在手性催化剂用量偏高、部分催化过程操作要求严苛等问题,且手性催化技术的应用需改变原有消旋体生产路线与设备,进一步增加了技术落地难度。
展望未来,手性农药创新研发需秉持“专业事交给专业人”的理念:企业聚焦市场需求,精准把握产业方向;科研人员潜心技术攻关,深耕创新突破;跨学科领域加强交流协作,实现资源互通。需明确的是,手性农药合成无现成技术可循,必须以农药分子结构为目标,研发针对性创新技术;以活性为导向,创新催化合成方法。

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